惠州环保奥利司他

奥利司他 性质
熔点 <50 °C
比旋光度 D20 -32.0° (c = 1 in chloroform)
储存条件 2-8°C
溶解度 DMSO: 19 mg/mL
形态solid
颜色white

奥利司他 用途与合成方法
新型减肥降脂药奥利司他是目前国际公认的一种新型减肥降脂药，市面上销售的商品名称为赛尼可，1998年**在新西兰上市，当年销售额达1.46亿美元,2007年销售了5.38亿美元,目前奥利司他占据**减肥市场80%的市场份额，仅中国香港地区一年的销售额就达到8000万美元。
奥利司他是长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，常温下为白色或类白色粉未，不溶于水，溶于，易溶于，通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活。食物中的脂肪不能分解为游离脂肪酸和单酰基甘油，因而脂肪不能被吸收和利用，从而减少人体的热量摄入，控制体重。该药*通过全身吸收发挥药效。在常用剂量下，脂肪的吸收可被抑制30%。口服后很少吸收，在肠道内可被代谢失活，代谢部位在胃肠道壁，消除半衰期约为14~19小时。约97%的本品随粪便排泄，其中83%以原形排出。
临床上奥利司他可应用于肥胖症及高脂血症。一般情况下，一次可口服120mg，一日三次，于餐中或餐后1小时服用。服药2周后体重可开始下降。可连续服用6~12个月，如剂量增大至每日400mg以上时，其作用不再增强。
药理作用奥利司他属脂肪酶抑制剂类减肥药，它是脂抑素(lipstatin)的水化衍生物，可减少食物脂肪的吸收，从而使体重减轻。本品具有强效和选择性的抑制胃脂酶和胰脂肪酶的作用，对其他消化酶(淀粉酶、胰蛋白酶、糜蛋白酶) 和磷脂酶等无影响，不影响碳水化合物、蛋白质和磷脂的吸收。该药不被胃肠道吸收，对脂肪酶的抑制作用为可逆性。
在体重正常和肥胖志愿者中的研究表明，奥利司他基本上不被机体吸收，

病人的膳食应营养均衡，微低热能，大约30%热能来自脂肪，食物中应富含水果和蔬菜。
血浆中药物浓度很低，单剂量(较大剂量800mg)口服后，8h内奥利司他的血浆浓度<5ng/ml。