吉林他克莫司 森迪

他克莫司
CAS 104987-11-3
分子式 C44H69NO12
化学性质 单水合物：C44H69NO12?H2O。从乙腈中得无色棱状结晶，熔点127～129℃。[α] D20-84.4°(C=1.02，)。溶于、、丙酮、乙酯、或乙醚，难溶于或，不溶于水。急性毒性LD50小鼠(mg／kg)：＞200腹腔注射。急性毒性LD50雄、雌大鼠(mg/kg)：57．0，23.6静脉注射；134，194口服。
他克莫司（Tacrolimus）又名FK506，是从链霉菌属（streptomyces tsukubaensis）中分离出的发酵产物，其化学结构属23元大环内酯类抗生素。为一种强力的新型*抑制剂，主要通过抑制白介素-2（IL-2）的释放，全面抑制T淋巴细胞的作用，较环孢素（CsA）强100倍。近年来，作为肝、肾移植的*用药，已在日本、美国等14个国家上市。临床实验表明，其在心、肺、肠、骨髓等移植中应用有很好的疗效。同时FK506在**特应性皮炎（AD）、系统性红斑狼疮（SLE）、自身*性眼病等自身*性疾病中也发挥着积极的作用。

他克莫司：溶于、、丙酮、乙酯、或乙醚，难溶于或，不溶于水。急性毒性LD50小鼠(mg／kg)：＞200腹腔注射。急性毒性LD50雄、雌大鼠(mg/kg)：57．0，23.6静脉注射；134，194口服。

他克莫司为一种强力的新型*抑制剂，主要通过抑制白介素-2（IL-2）的释放，全面抑制T淋巴细胞的作用，较环孢素（CsA）强100倍。近年来，作为肝、肾移植的*用药，已在日本、美国等14个国家上市。临床实验表明，其在心、肺、肠、骨髓等移植中应用有很好的疗效。同时FK506在**特应性皮炎（AD）、系统性红斑狼疮（SLE）、自身*性眼病等自身*性疾病中也发挥着积极的作用。

他克莫司性质
熔点 113-115°C
闪点 2℃
储存条件 −20°C
溶解度 DMSO: >3 mg/mL
形态 solid
颜色 white
水溶解性 Freely soluble in DMSO or ethanol. Poorly soluble in water.Soluble in dimethyl sulfoxide, ethanol, water, acetone, chloroform, ethyl acetate, ether, methanol and dimethyl formamide.
概述 他克莫司是从链霉菌属中分离出的大环内酯类药，有很强的*抑制作用，能专一地结合及抑制钙调蛋白酶活性，抑制IL-2信号转录，从而抑制T细胞活化、抑制TNF-α、IL-1β和IL-6产生及T细胞依赖的B细胞增殖作用。与另一种钙调蛋白酶抑制剂环孢素相比，他克莫司抑制T细胞活化的作用更强，不良反应少。目前，他克莫司在LN中的应用尚缺乏统一的使用规范，为此，来自全国大型教学医院的15位风湿*科医师根据检索文献，并结合我国的具体实际情况，经过三轮的集体讨论，达成了他克莫司在LN中应用的*共识。