他克莫司生产方法:蒸出溶剂,剩余的干燥粉末用8L同样的酸性硅胶柱层析,用30L、30L和乙酯(4:1)混合液、30L乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液,减压浓缩。油状剩余物和2倍重量的酸性硅胶混合,浸入乙酯中。蒸出溶剂,产生的干燥粉末用3.5L酸性硅胶柱层析,用10L、10L和乙酯(4:1)混合液、10L乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液,减压浓缩。
他克莫司作用:在分子水平,他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合,而在细胞内蓄积产生效用。
他克莫司(Tacrolimus)又名FK506,是从链霉菌属(streptomyces tsukubaensis)中分离出的发酵产物,其化学结构属23元大环内酯类抗生素。
他克莫司含量: 98%
外观: 白色粉末
包装: 25KG/纸板桶 可拆分
他克莫司对细胞*和体液*的抑制作用是CsA的10~ 100倍,与CsA相比,较大优势是肝脏毒性小,适用于肝功能异常的移植病人。
他克莫司化学性质 单水合物:C44H69NO12?H2O。从乙腈中得无色棱状结晶,熔点127~129℃。[α] D20-84.4°(C=1.02,)。
他克莫司能专一地结合及抑制钙调蛋白酶活性,抑制IL-2信号转录,从而抑制T细胞活化、抑制TNF-α、IL-1β和IL-6产生及T细胞依赖的B细胞增殖作用
他克莫司化学性质 单水合物:C44H69NO12?H2O。从乙腈中得无色棱状结晶,熔点127~129℃。[α] D20-84.4°(C=1.02,)。溶于、、丙酮、乙酯、或乙醚,难溶于或,不溶于水。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):>200腹腔注射。急性毒性LD50雄、雌大鼠(mg/kg):57.0,23.6静脉注射;134,194口服。