中文名称: 氟康唑
英文名称: Fluconazole
氟康唑用途:氟康唑为氟代三唑类抗真菌药。
氟康唑与异烟肼或利福平合用时,可使该品的浓度降低。
氟康唑为氟代三唑类抗真菌药,抗菌谱与酮康唑相似,抗菌活性比酮康唑强。
中文名称: 氟康唑
中文同义词: 氟康唑-D4;氟康唑,大扶康;氟康唑价格;福司氟康唑杂质A;氟康唑(标准品);FLUCONAZOLE 氟康唑;氟康唑溶液, 100PPM;氟康唑/大扶康/麦尼芬/麦道氟康/2-(2,4-基)-1,3-双(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-/2-(2,4-基)-1,3-双(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-/Α-(2,4-基)-Α-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1H-1,2,4-三唑-1-基/2-(2,4-基)-1,3-双(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)-2-
英文名称: Fluconazole
英文同义词: Fluconazole Usp31;1-(2,4-Difluorophenyl)-1,1-bis[(1H-1,2,4-triazol-1-yl)Methyl]Methanol-d4;Difluconazole-d4;Fluconal-d4;Flucostat-d4;FluMycon-d4;Flunazol-d4;Flusol-d4
氟康唑生产方法 方法1:从甲酰胺、和85%可得1H-1,2,4-三唑。从可得间,再溴化得2,4-二氟。溶于无水乙醚中,在超声波辐射下滴加2,4-二氟的乙醚溶液,然后在冰浴冷却下滴加1,3-二氯丙酮的乙醚溶液,室温搅拌过夜。加入冰和水。分出的**层干燥后浓缩。浓缩液和三唑、碳酸、PEG600溶于干燥乙酯中,回流。过滤,水洗至中性,干燥。蒸除溶剂,乙酯一(1:1)重结晶,得氟康唑,总收率33.6%,熔点138.5-140℃。
最后一步也可在丙腈中进行。1,3-二卤(x=Br或Cl)-2-(2,4-基)-2-和1H-1,2,4-三唑在丙腈中,催化及PEG 600相转移催化下回流,可得氟康唑粗品。该粗品溶于脂肪醇(如、或丁醇等),加热溶解,用少量活性炭脱色后,冷却得结晶,即为氟康唑精品,熔点139~140℃。
方法2:2,4-和1-氯-1,2,4-三氮唑的格氏试剂反应,并水解即可得到氟康唑。
方法3:经溴化生成1-溴-2,4-,再转化为其格氏试剂。上述得到的格氏试剂和1,3-双(1H-1,2,4-三氮唑基)丙酮反应,接着水解即可得到氟康唑。