抗凝药、华法林香豆素或茚满二酮衍生物与该品合用时作用可增强,导致凝血酶原时间延长,故对患者应严密观察,监测凝血酶原时间,并且应调整剂量。
酮康唑是一种咪唑类广谱抗真菌药,市面上销售的商品名称为金达克宁、霉康灵和可宁,通过高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。对浅部、深部真菌感染均有效,既能抑制真菌生长,也能抑制孢子转变为菌丝体,防止进一步感染。低浓度抑菌,高浓度杀菌。对念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织胞浆菌属、孢子丝菌属及毛发癣菌等均有抗菌作用。临床上适用**手癣、足癣、皮肤癣、体癣、股癣、鹅口疮、花斑癣及皮肤念珠菌病。
酮康唑洗剂作为皮肤外用药,临床主要用于**和预防由马拉色菌引起的各种感染,如花斑癣、脂溢性皮炎和头皮糠疹(头皮屑),并能迅速缓解由脂溢性皮炎和头皮糠疹引起的脱屑和瘙痒。
酮康唑生产方法
将2.4份1-乙酰基-4-(4-羟基)、0.4份78%、75份酸二、22.5份的混合物在40℃搅拌1h,然后加入4.2份2-(2,4-二-2-(1H-咪唑-1-基)-保-4-基甲磺酸盐,在100℃搅拌过夜。反应生成物经后处理得到3.2份酮康唑 [2] 。
酮康唑的制备:准备250mL的三口瓶,依次加入DMSO(60mL),甲(20mL),式I 所示的化合物(14.72g,0.05mol)和式Ⅱ所示的化合物(12.76g,0.05mol),然后慢慢滴加入 三氟(20.52g,0.18mol),然后升温,使用分水器回流16小时,降温到25℃,用质量分数 为30%NaOH水溶液调节pH到9,往反应体系慢慢滴入水(150mL),使得酮康唑析出,降温到5 ℃并搅拌1小时,过滤,用水洗至母液pH为中性,得到粗品,粗品在乙酯中重结晶干燥得 到满足中国药典标准的产品,产量为21.26g,收率为80%。
酮康唑适应症
全身真菌感染,如全身念珠菌病、念珠菌、副球孢子菌病、组织胞浆菌病、球孢子菌病、芽生菌病
酮康唑
英文名称: Ketoconazole
CAS号: 65277-42-1